Saúde
Excreção Renal dos Fármacos
O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. Quando as drogas são excretadas na urina, isso acontece na sua forma original, não modificada, polar e hidrossolúvel (chamada de composto parental) ou na forma de seus metabólitos polares e hidrossolúveis (produzidos durante a biotransformação da droga). A excreção renal envolve três importantes processos fisiológicos independentes.
Filtração glomerular
Os poros dos glomérulos são suficientemente grandes paras permitir a passagem de todas as moléculas de drogas que não estão ligadas a proteínas plasmáticas para dentro dos túbulos renais (apenas a fração livre é filtrada). À medida que as moléculas de droga não conectadas são filtradas pelos glomérulos, mais e mais da fração ligada a proteínas plasmáticas se desconectará.
Secreção tubular ativa
Proteínas carreadoras (Saturável), conhecidas como carreadoras de secreções, são encontradas no túbulo renal proximal.
Exemplos de transportadores: - Glicoproteína P – ânions anfipáticos
- MRP2 – metabólitos conjugados
- OCDs – bases orgânicas
Certas drogas podem inibir competitivamente essas carreadoras. Drogas que competem por sítios de ligação em carreadoras ácidas têm significância clínica muito maior do que aquelas que competem por carreadoras básicas. Além disso, para drogas que são secretadas ativamente, a filtração glomerular tem uma importância menor.
Exemplos de competidores por carreadoras ácidas: furosemida, penicilina, probenecida e tiazidas.
Exemplos de competidores por carreadoras básicas: amilorida, morfina e neostigmina.
Reabsorção tubular passiva
O grau de ionização e de lipossolubilidade de uma droga determinará o grau em que ela poderá ser reabsorvida a partir do néfron e de volta para a corrente sanguínea. A biotransformação tem como objetivo tornar as drogas mais polares e hidrossolúveis, para prevenir sua reabsorção nos túbulos renais. Moléculas ionizadas não são, portanto, reabsorvidas, mas as moléculas não ionizadas de ácidos e bases fracas sofrem a reabsorção passiva global nos túbulos proximais e distais. Já que o pKa de uma droga e o pH no meio em torno das suas moléculas determinam seu grau de ionização, o pH tubular influenciará o grau em que certas drogas (aquelas que são ácidos fracos ou bases fracas) serão excretadas na urina. A alcalinização da urina aumentará a taxa de excreção de um ácido fraco, enquanto a acidificação da urina aumentará a taxa de excreção de uma base fraca. Esses fatos são utilizados durante o tratamento da superdosagem de drogas. A superdosagem de aspirina, por exemplo, é tratada com bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina e também para tratar a acidose metabólica causada por essa superdosagem. O túbulo contorcido proximal também apresenta carreadoras de reabsorção para bases e ácidos orgânicos. Essas carreadoras têm particular importância no tratamento da gota.
Em geral, as alterações da função renal global afetam proporcionalmente esses três processos. Mesmo nos indivíduos saudáveis, a função renal não é constante.
Nos recém-nascidos, a função renal é baixa, em comparação com a massa corporal, mas se desenvolve rapidamente nos primeiros meses após o nascimento. Na vida adulta, há um declínio lento da função renal (cerca de 1% ao ano) e, por essa razão, os indivíduos idosos podem ter graus significativos de limitação funcional.
Fonte
- As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. Pág. 26-27. 12ª Ed. – Porto Alegre: AMGH, 2012.
- Farmacologia na Prática Clínica da área de saúde/ Gustav Schellack. Pág. 51-52. São Paulo: Fundamento Educacional, 2006.
loading...
-
Calculo Renal (pedra No Rim): Como Se Alimentar:
Estes dias conversando com pacientes e amigos queridos recebi alguns pedidos sobre dicas da melhor forma de se alimentar com se tem "pedra no rim".Por isso resolvi partilhar aqui no blog para que todos tenham acesso a boa informação! Aproveitem: -...
-
Como Manter Seus Rins Saudáveis ??com A Idade
Tradução livre do site: http://drbenkim.com/kidneys-healthy.html Dr. Ben Kim Embora tenha transcorrido cerca de 18 anos desde que o meu primeiro cadáver dissecado e primeira aula de anatomia, eu ainda me lembro de ser surpreendido quando recebi...
-
Cálculo Renal - Pedra Nos Rins
O cálculo renal, também conhecido como pedra nos rins, é caracterizado pela formação de pequenas pedras dentro dos rins, dos seus canais ou da bexiga, devido à baixa ingestão de água ou uso constante de remédios, por exemplo. Geralmente,...
-
Cálculo Renal
O cálculo renal, também conhecido como pedra nos rins, é caracterizado pela formação de pequenas pedras dentro dos rins, dos seus canais ou da bexiga, devido à baixa ingestão de água ou uso constante de remédios, por exemplo. ...
-
O Que Lesa Seus Rins ?
A Doença renal crônica é caracterizada pela perda progressiva e irreversível das funções renais. A sua real prevalência não é totalmente conhecida, mas cerca de 10% da população adulta tem algum grau de perda de função renal. Esse percentual...
Saúde